A injeção intravenosa é a via mais rápida e confiável de administração de um fármaco. A injeção em bolus produz uma concentração muito alta do fármaco, primeiro no coração direito e nos pulmões, e depois na circulação sistêmica. A concentração máxima alcançada nos tecidos depende criticamente da velocidade da injeção. A administração intravenosa por infusão constante evita as incertezas da absorção em outros locais e das altas concentrações plasmáticas causadas pela injeção em bolus.
A injeção de fármacos por via subcutânea ou intramuscular geralmente produz um efeito mais rápido do que a administração oral, mas a velocidade da absorção depende muito do local da injeção e do fluxo sanguíneo local. Os fatores limitantes da velocidade de absorção do local da injeção são:
- Difusão através do tecido
- Remoção pelo fluxo sanguíneo local.
Absorção no local da injeção (às vezes desejável, mas não sempre) aumenta quando o fluxo sanguíneo aumenta. A hialuronidase (uma enzima que degrada a matriz extracelular, aumentando, assim, a difusão) também amplia a absorção no local da injeção. Por outro lado, a absorção está reduzida em pacientes com insuficiência circulatória (“choque”), nos quais a perfusão tecidual está reduzida.
Métodos para retardar a absorção
Pode ser desejável retardar a absorção, ou para produzir um efeito local prolongado ou para prolongar as ações sistêmicas. Por exemplo, a adição de epinefrina (adrenalina) a um anestésico local reduz a absorção do anestésico na circulação geral, prolongando apropriadamente um efeito anestésico. A formulação de insulina com protamina ou zinco produz uma forma de ação prolongada. A benzilpenicilina procaína é um sal um pouco solúvel da penicilina; quando administrada como uma solução aquosa, é absorvido lentamente, prolongando sua ação. A esterificação de hormônios esteroides (por exemplo o acetato de medroxiprogesterona propionato de testosterona) e de fármacos antipsicóticos (por exemplo decanoato de flufenazina) aumenta sua solubilidade em óleo, reduzindo a sua velocidade de absorção quando injetadas em solução oleosa.
Outro método utilizado para obter uma absorção lenta e contínua de determinados hormônios esteroides (por exemplo o estradiol) é o implante subcutâneo de pellets sólidos. A velocidade de absorção é proporcional à área de superfície do implante.
Injeção Intratecal
A ingestão de um fármaco no espaço subaracnoide através de uma agulha de punção lombar é usada para propósitos especiais. O metotrexato é administrado dessa maneira no tratamento de determinado as grosserias da infância para prevenir recidivas no SNC. Anestesia regional pode ser produzida através da administração Intratecal de um anestésico local, como a bupivacaína; analgésicos opioides também podem ser usados dessa maneira. O baclofeno (um análogo do GABA) é utilizado para tratar espasmos musculares incapacitantes. Ele é administrado pela vida Intratecal para minimizar seus efeitos adversos. Alguns antibióticos por exemplo aminoglicosídeos atravessam a barreira hematoencefálica lentamente e, em situações clínicas raras em que são essenciais por exemplo infecções do sistema nervoso com bactérias resistentes a outros antibióticos, podem ser administrados por via Intratecal ou diretamente por ventrículos cerebrais através de um reservatório.
Injeção intravítrea
O ranibizumabe fragmento de anticorpo monoclonal que se liga ao fator de crescimento vascular endotelial é administrado pelo oftalmologista no tratamento de pacientes com degeneração macular associada a idade através de injeção intravítrea.
Fonte: Farmacologia Rang&Dale
